注射液純度高,口服的效果更好?

謠言

注射液純度高,口服的效果更好。

闢謠

藥物治療疾病非常普遍,無論西醫還是中醫,藥物都是一個重要的治療手段。晉葛洪在《抱朴子·道意》中說:「屢值疫癘,當得藥物之力。」藥物在供給臨床使用前,都要製成適合於醫療和預防應用的形式,稱為藥物的劑型。藥物劑型有幾十種之多,比較常見的有口服劑型、注射劑型、外用劑型等。有些人認為注射液純度高,口服的效果應該更好,這種說法對不對呢?

要回答這個問題,我們首先要來認識一下什麼是注射液。注射液亦稱液體注射劑,俗稱「水針」,屬於注射劑的一種。它是將藥物配製成溶液(水性或非水性)、懸液或乳濁液,裝入安瓿或多劑量容器中而成的製劑。其特點是作用迅速可靠,藥物可以不經過消化系統而直接進入血液,因此不會受到消化液、酸鹼度、消化酶以及食物等的影響;靜脈注射更不需經過吸收過程,可發揮全身或區域性定位作用,適用於不宜或不能口服藥物的患者。但是注射劑也有侷限性,由於研製和生產過程複雜,安全性及機體適應性差,生產成本較高。因此,一般情況下注射液不能隨意進行口服,原因有以下幾方面:

第一, 從用藥安全性來說,注射液不宜口服。

1. 胃腸道刺激

有些藥物對胃腸道有強烈刺激作用,口服後會引起噁心、嘔吐等反應,不宜口服給藥,如治療血吸蟲病的酒石酸銻鉀,口服時可引起嚴重的胃腸道反應,而製成注射劑透過注射給藥就可避免這一副作用,較好地發揮藥效。有些注射液的溶媒是乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇或其他化學溶劑,如地西泮注射液、氯黴素注射液、氫化可的松注射液等,對胃腸道有刺激作用,不能口服。

2.藥理作用改變

有的藥物口服與注射給藥的作用完全不同,如硫酸鎂口服有導瀉作用,而注射則有鎮靜和抗驚厥作用,要想有效降壓必須注射給藥。口服硫酸鎂針劑後,因為腸道不容易吸收而形成高滲狀態,封鎖水分吸收,使腸容積增大而刺激腸壁,反射性地使腸蠕動增強,引起導瀉作用。一般服用4-6小時後,可引起水瀉,大量飲用後作用更快。

3.皮試問題

有些注射液注射前需做皮試,如青黴素類藥物等,隨意口服可能會引起致命的過敏性休克,切不可隨意改為口服使用。

第二, 從用藥的有效性來說,注射液不宜口服。

1.口服穩定性差

很多藥物之所以製成注射劑,是因為藥物在消化道內不穩定,易被破壞失效而達不到預期治療效果,如青黴素、胰島素等,口服後會被胃腸道的消化酶破壞,故只能注射,不能口服。

2.胃腸道吸收差

有些藥物口服吸收不好,在胃腸道不吸收,或吸收不規則、不完全,達不到有效治療濃度,如慶大黴素、肝素等在胃腸道內不易被吸收,故不宜口服,而適宜透過注射途徑給藥。又如柴胡注射液、魚腥草注射液等,口服後受到胃腸道酸鹼度和消化酶的影響,真正能被吸收進入血液中的藥物濃度很低,遠遠不足以發揮有效治療作用。

第三, 從用藥的適宜性來說,注射液也不宜口服。

注射劑適用於不宜口服給藥的患者:臨床上常遇到神昏、抽搐、驚厥等狀態或患消化系統障礙的患者,均不能口服給藥,採用注射劑則是有效的給藥途徑。某些藥物不宜口服,有的不易被胃腸道所吸收,有的具有刺激性,有的易被消化液破壞,如製成注射劑可解決之。如果隨意將注射劑的給藥途徑改為口服,則違背了將藥物製成注射劑的目的和初衷。此外,注射劑藥物的含量普遍大於口服劑型,如果口服,劑量不好掌握,且價格普遍更貴,易造成醫療資源的浪費。

透過以上的分析,我們可以看出藥物劑型和給藥方法的選擇應以病情特點、治療目的及藥物性質等為依據。同樣的藥物會有劑型、給藥途徑、藥物吸收的量和速度的差異,隨意改變給藥途徑會影響藥物療效,甚至改變藥物作用的性質,因此所謂「注射液純度高,口服的效果更好」的說法是不正確的。

儘管在臨床藥物治療過程中,有極少數情況將注射劑口服用於某些治療,如慶大黴素注射劑口服,可用於敏感菌的腸道感染和腸道術前準備;去甲腎上腺素注射劑加入適量冷鹽水口服,可用於治療上消化道出血等,但這些是醫生根據病情特點在特定情況下的特殊用法。大眾還是應該按照藥品說明書用藥,不要隨意改變給藥途徑。

闢謠:王昕河,北醫科大學第二醫院藥學部,副主任藥師
複核人:靳怡然,河北醫科大學第二醫院藥學部副主任,主任藥師,博士,碩士研究所學生指導教授

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